Anesth_Calendar_3

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■ 麻酔の作用機序論文①NNもANNBC2H2N廣田　弘毅著者らは，光感受性のある全身麻酔薬アゾ化プロポフォール（azo-propofol : AP2）の合成に成功した（図─A）．AP2は，トランス型では通常の薬理活 性（全身麻酔作用）を有するが，360─450 nm波長の紫外線（ultraviolet : UV）を照射するとシス型に構造変異し，薬理活性を失う（麻酔作用がなくなる）性質を持つ（図─B）．アフリカツメガエルの卵母細胞にγアミノ酪酸（gamma-aminobutyric acid : GABA）Aレセプタを発現させた．また，AP2を水槽のオタマジャクシに投与し，UV照射による全身麻酔修飾効果を検討した．AP2はプロポフォールと同様に，GABA誘発性Cl−電流を促進した．このAP2によるGABA誘発性Cl−電流の促進作用は，UV照射により消失した．また，水槽内にAP2を投 ■背景 ■方法 ■結果UVライト麻酔ポケットプロポフォール分子アゾベンゼン化アゾ化プロポフォールGABAAレセプタアゾ化プロポフォールHOHONH2Wake up!Koki図　光で麻酔をコントロールA：光感受性のある全身麻酔薬アゾ化プロポフォール．プロポフォール分子のベンゼン環をアゾベンゼン化した．B：アゾ化プロポフォールは，トランス型では通常の薬理活性（全身麻酔作用）を有するが，360─450 nm波長の紫外線（UV）を照射すると，シス型に構造変異し薬理活性を失う．C：水槽内にアゾ化プロポフォールを投与するとオタマジャクシは麻酔されるが，UV照射により泳ぎだす．Azo-propofol : Photochromic potentiators of GABAA receptors.Stein M, et al. Angew Chem Int Ed 2012 ; 51 : 10500─4.光で全身麻酔をコントロールする