術前使用薬コントロール(jyutuzensiyouyaku)
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一般名(商品名)適 応最高血中濃度到達時間(hr)6~9血漿半減期(hr)435分子量(Da)95%タンパク結合率33%腎排泄率プロドラッグ×*:膝関節全置換術,股関節全置換術,股関節骨折手術DVT:deep venous vein thrombosis(深部静脈血栓症),PTE:pulmonary thromboembolism(肺血栓塞栓症),VTE:venous thromboembolism(静脈血栓塞栓症)〔医薬品医療機器総合機構.プラザキサカプセル,イグザレルト,エリキュース錠,リクシアナ錠.https://www.pmda.go.jp/PmdaSearch/iyakuDetail/ResultDataSetPDF/(accessed Dec, 2020)各添付文書より作成〕Ⅵ 抗凝固薬・抗血小板薬prekallikrein異物接触陰性電荷病原体などkallikreinfactor-Ⅻfactor-Ⅺ活性化PL:リン脂質Ca2+:カルシウムイオン直接トロンビン阻害薬によってフィブリン産生だけでなく,トロンビン産生に必要な内因系凝固因子や血小板の活性化も抑制される.直接Xa阻害薬は活性化血小板上で活性化した第Ⅴ因子と複合体を形成したXaを阻害してトロンビン産生を抑制する.阻害を免れたXaによってある程度のトロンビン産生が生じるため直接トロンビン阻害薬と比べて出血性合併症が少ないと考えられている.活性化血小板factor-Ⅻafactor-Ⅺafactor-Ⅸfactor-Ⅸa+ factor-Ⅷafactor-Ⅹプロトロンビンfactor-Ⅴa + factor-ⅩaPL, Ca2+PL, Ca2+PL, Ca2+フィブリノゲン架橋構造形成フィブリン(安定化フィブリン=止血血栓)トロンビンfactor-Ⅹa+ factor-ⅤaトロンビンPL, Ca2+Xa阻害薬アピキサバン(エリキュース)3~42~3.58~1045993%27%×組織因子提示細胞factor-Ⅶa組織因子PL, Ca2+factor-Ⅹプロトロンビンfactor- フィブリン単量体Ca2+フィブリン重合体factor- a図1 生体内血液凝固機序におけるDOACの作用部位表1 薬事承認されているDOACとその特徴トロンビン阻害薬ダビガトラン(プラザキサ)リバーロキサバン(イグザレルト)非弁膜症性心房細動患者の脳卒中・血栓塞栓症予防DVT・PTEの治療・再発抑制0.5~212~1547135%85%○エドキサバン(リクシアナ)下肢整形外科手術*後のVTE抑制0.5~36~954840~60%50%×197

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